光敏药物经注射进入人体以后，很快会在不同的组织中形成不同的浓度分布，然后又以不同的速率下降，并在数天后大部排出体外。摄取了药物的人体组织，如果没有受到光的照射就不会引发光动力反应、产生细胞毒的。即使受到了光的照射，只要光的波长、辐照量或组织中的药浓度未达到一定要求，细胞也不会受到大的损伤。

　　在光动力治疗中，光照区内的肿瘤组织，由于光敏剂浓度高、光剂量足，会产生很强的细胞毒效应，受到严重破坏。但这种细胞毒效应仅仅发生在光照区内，持续时间短暂，不会向体内其他部位散逸，所以这是一种可控制的局部光毒性作用，在实际应用中是很安全的。